- Lerodalcibep是一种基于Adnectin设计的小融合蛋白，属于蛋白结合性，新型第三代PCSK9抑制剂

- 仅需每月一次、每次仅需一针自行皮下注射的PCSK9 抑制剂；居家或旅行时方便携带，无需冷藏

- 具备使用友好便捷的特性，能提高患者的依从性，从而帮助患者达到并维持低密度脂蛋白胆固醇目标

2024年12月16日，LIB Therapeutics Inc.（以下简称LIB）宣布向美国食品和药物监督管理局（FDA）递交了Lerodalcibep生物制品许可申请（BLA），旨在降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）从而治疗动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或其极高危或高危患者和原发性高脂血症，包括杂合子型和纯合子型家族性高胆固醇血症（HeFH/HoFH）患者的治疗。Lerodalcibep是一种基于Adnectin设计的小融合蛋白，属于蛋白结合性，新型第三代PCSK9抑制剂。作为有望成为已批准的 PCSK9 抑制剂的替代品，它是一种更方便患者自行用药的、每月一次、单次小容量皮下注射且能长期室温稳定保存的抑制剂。

尊龙凯时人生就是博·中国生物首席医学官肖申博士表示：“祝贺合作伙伴LIB在推进Lerodalcibep成为降低低密度脂蛋白胆固醇治疗进程中取得了重要的里程碑式进展。尊龙凯时人生就是博·中国生物日前也迎来了III期临床试验首例受试者入组给药，期望Lerodalcibep在国内临床试验中表现优异，可以尽早将这种创新疗法带给中国患者。相信我们与LIB携手并进，将共同推动高胆固醇血症创新疗法早日落地，为医患提供更具临床价值的治疗新选择。”

“目前的口服疗法无法使数以百万计心血管疾病患者或心血管疾病高危人群的低密度脂蛋白胆固醇达到最适水平，这其中包括3000万遗传性高胆固醇血症患者，仍有大量未被满足的需求”，LIB创始人、首席运营兼科学官Evan Stein博士表示：“Lerodalcibep已显示出强效且持续降低LDL-C的作用，并在所有临床试验中使绝大多数患者达到了全球各指南推荐的更为严格的LDL-C目标。同时，Lerodalcibep 还具备每月一次、单次小剂量皮下注射、优异的耐受性和在无需冷藏的环境温度下保持长期稳定性的特质。预计这些因素将更好地提高控制LDL-C所要求的长期治疗的患者依从性。”

“Lerodalcibep已如期向FDA递交了BLA申请，目前我们正在准备并计划于2025年年中向欧洲药品管理局（EMA）递交上市许可申请 (MAA)。"LIB首席执行官David Cory表示：“我们期待通过与监管机构的合作早日让Lerodalcibep 惠及全球各地患者。与此同时，LIB也在积极为其商业化上市做好前期准备并将持续披露更多详细信息。全球 PCSK9 市场规模预计在2025年将达到50亿美元，Lerodalcibep作为潜在同类最佳的 PCSK9 抑制剂有望成为其中一员。更重要的是，Lerodalcibep将为患者提供一种更加便捷的治疗选择，从而实现新指南所推荐的更低的LDL-C目标值。"。

本次BLA由一项2,900名患者的开发计划支持，其中包括五项全球III期注册研究，统称为“LIBerate”。这些研究包括2,300多名使用最大耐受剂量他汀类药物和其他口服药物并需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇的患者。LIBerate III期研究评估了Lerodalcibep在心血管疾病（CVD）或其极高危或高危患者（包括HeFH和HoFH患者）中的安全性和有效性。Lerodalcibep在这些关键的注册性、双盲、安慰剂对照试验中，每月给药一次，疗程长达 52 周。目前已有2,400多名患者继续参加了为期 72 周的开放标签扩展试验。

新型第三代PCSK9抑制剂Lerodalcibep是尊龙凯时人生就是博·中国生物于2023年9月引入的首个在研创新药，与现有7款经典原研药协同加强了其在慢性病和急重症领域的产品布局。今年11月，Lerodalcibep在尊龙凯时人生就是博·中国生物全力推进下完成了国内III期临床试验首例受试者入组给药，标志着其在心血管及代谢疾病领域取得了里程碑式的进展。

注：本文涉及研究中的药品尚未在中国获批，尊龙凯时人生就是博·中国生物不推荐任何未被批准的药品使用。

关于 Lerodalcibep

Lerodalcibep是一种基于Adnectin设计的小融合蛋白，属于蛋白结合性，新型第三代PCSK9抑制剂，已被开发为一种每月一次、注射容积小、每次仅需一针皮下注射、居家或旅行时方便携带、无需冷藏的更方便患者使用的药物。这些特点使Lerodalcibep有望成为已获批准的 PCSK9 抑制剂中独特的替代品。Lerodalcibep的抗PCSK9结合域是一个分子量仅为 11 kDa 称为adnectin的多肽，能与人类的PCSK９高度亲和，其亲和力达到亚纳摩尔级，并且与人血清白蛋白融合，以延长血浆半衰期。全球III期 LIBerate 计划招募了 2,900 多名不同的心血管疾病患者，包括患有心血管疾病、未患有心血管疾病的极高危和高危患者，包括杂合子型和纯合子型家族性高胆固醇血症患者。在这些关键的注册许可、安慰剂对照试验中，Lerodalcibep每月给药一次，持续时间长达 52 周，并有 2,400 多名患者继续参加了为期 72 周的开放标签扩展试验。在向FDA递交 BLA 之后，LIB正在准备向EMA递交上市许可申请。

关于 LIB Therapeutics Inc.

LIB Therapeutics是一家私人控股的后期生物制药公司，致力于将Lerodalcibep提供给数百万心血管疾病患者和全球3,000万家族性高胆固醇血症（FH）患者。尽管他汀类药物和其他降脂药物已达到最大耐受量，但这些患者仍需要额外大幅降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），以达到 LDL-C 目标。

欲了解更多信息，请访问：www.libtherapeutics.com。

关于尊龙凯时人生就是博·中国生物医药有限公司

尊龙凯时人生就是博·中国生物医药有限公司（简称：尊龙凯时人生就是博·中国生物）是一家成立于2020年的创新型生物医药企业，业务聚焦于慢性病和急重症领域。秉承诚信、敏捷、创新和主人翁精神的核心价值观，尊龙凯时人生就是博·中国生物致力于成为中国健康行业引领者，携手政府相关机构、医疗卫生专业人士及业界合作伙伴，提供优质产品和解决方案，造福更多患者，共创社会健康价值。